Ταμπλέτες 2.5mg, προφορικά φάρμακα Glyburide ταμπλετών Glibenclamide 5mg

Ταμπλέτες 2.5mg, προφορικά φάρμακα Glyburide ταμπλετών Glibenclamide 5mg

Προϊόν: Ταμπλέτες Glyburide ταμπλετών Glibenclamide

Προδιαγραφή: 2.5mg, 5mg

Πρότυπα: BP, USP

Συσκευασία: 10/κιβώτιο

Περιγραφή:

Το Glibenclamide/Glyburide είναι ένας προφορικός αντιυπεργλυκαημικός πράκτορας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μη-ινσουλίνη-εξαρτώμενου διαβήτη το mellitus (NIDDM). Ανήκει στην κατηγορία sulfonylurea ινσουλίνης secretagogues, τα οποία ενεργούν με την υποκίνηση των κυττάρων β του πάγκρεατος για να απελευθερώσουν την ινσουλίνη. Sulfonylureas έκκριση ινσουλίνης αύξησης και βασική και γεύμα-υποκινημένη απελευθέρωση ινσουλίνης. Τα φάρμακα σε αυτήν την κατηγορία διαφέρουν στη δόση τους, το ποσοστό απορρόφησης, τη διάρκεια της δράσης, τη διαδρομή της αποβολής και την περιοχή συνδέσεων στον παγκρεατικό δέκτη κυττάρων β στόχων τους. Το Sulfonylureas αυξάνει επίσης τη περιφερειακή χρησιμοποίηση γλυκόζης, μειώνει ηπατικό gluconeogenesis και μπορεί να αυξήσει τον αριθμό και την ευαισθησία των δεκτών ινσουλίνης. Το Sulfonylureas συνδέεται με το κέρδος βάρους, εν τούτοις λιγότερο έτσι από την ινσουλίνη. Λόγω του μηχανισμού δράσης τους, τα sulfonylureas μπορούν να προκαλέσουν την υπογλυκαιμία και να απαιτήσουν τη συνεπή εισαγωγή τροφίμων για να μειώσουν αυτόν τον κίνδυνο. Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας αυξάνεται στα ηλικιωμένα, εξασθενισμένα και υποσιτιζόμενα άτομα. Το Glibenclamide/Glyburide έχει αποδειχθεί για να μειώσει τη γλυκόζη πλάσματος νηστείας, επιδόρπια γλυκόζη αίματος και τα επίπεδα αιμογλοβίνης (HbA1c) (αντανακλαστικά των τελευταίων 8-10 εβδομάδων του ελέγχου γλυκόζης). Το Glyburide εμφανίζεται να μεταβολίζεται εντελώς, πιθανός στο συκώτι. Αν και οι μεταβολίτες του ασκούν μια μικρή υπογλυκαιμική επίδραση, η συμβολή τους στην υπογλυκαιμική επίδραση του glyburide είναι πιθανά κλινικά ασήμαντη. Οι μεταβολίτες Glibenclamide/Glyburide εκκρίνονται στα ούρα και τα περιττώματα στις περίπου ίσες αναλογίες. Η ημιζωή του glyburide εμφανίζεται να είναι απρόσβλητη σε εκείνοι με μια εκκαθάριση κρεατινίνης μεγαλύτερου από 29 ml/min/1.73m2.

Ένδειξη

Υποδειγμένος ως προσθήκη στη διατροφή για να χαμηλώσει τη γλυκόζη αίματος στους ασθενείς με NIDDM η του οποίου υπεργλυκαιμία δεν μπορεί να ελεγχθεί ικανοποιητικά από τη διατροφή μόνο.

Φαρμακοδυναμικές

Το Glibenclamide/Glyburide, ένας δεύτερης γενεάς αντιδιαβητικός πράκτορας sulfonylurea, χαμηλώνει τη γλυκόζη αίματος έντονα με την υποκίνηση της απελευθέρωσης της ινσουλίνης από το πάγκρεας, μια επίδραση εξαρτώμενη από τα λειτουργούντα βήτα κύτταρα στα παγκρεατικά νησάκια. Με τη χρόνια διοίκηση στον τύπο ΙΙ οι διαβητικοί ασθενείς, η γλυκόζη αίματος που χαμηλώνει την επίδραση εμμένουν παρά μια βαθμιαία πτώση στην εκκριτική απάντηση ινσουλίνης στο φάρμακο. Τα αποτελέσματα Extrapancreatic μπορούν να περιληφθούν στο μηχανισμό της δράσης των προφορικών υπογλυκαιμικών φαρμάκων της σουλφονυλίου-ουρίας. Ο συνδυασμός glibenclamide και metformin μπορεί να έχει μια συνεργιστική επίδραση, δεδομένου ότι και οι δύο πράκτορες ενεργούν για να βελτιώσουν την ανοχή γλυκόζης από τους διαφορετικούς αλλά συμπληρωματικούς μηχανισμούς. Εκτός από τη γλυκόζη αίματός του που χαμηλώνει τις ενέργειες, το glibenclamide/το glyburide παράγει ήπιο diuresis από την αύξηση της νεφρικής ελεύθερης εκκαθάρισης νερού. Το Glibenclamide/Glyburide είναι δύο φορές πιό ισχυρά από το σχετικό δεύτερης γενεάς glipizide πρακτόρων.

Μηχανισμός της δράσης

Το Sulfonylureas όπως το glyburide δεσμεύει στα ATP-ευαίσθητα κανάλια καλίου στην παγκρεατική επιφάνεια κυττάρων, που μειώνει την αγωγιμότητα καλίου και που προκαλεί την αποπόλωση της μεμβράνης. Η αποπόλωση υποκινεί την ιονική εισροή ασβεστίου μέσω των τάση-ευαίσθητων καναλιών ασβεστίου, που αυξάνουν τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις των ιόντων ασβεστίου, η οποία προκαλεί την έκκριση, ή exocytosis, της ινσουλίνης.