Ταμπλέτες 5mg, 10mg, προφορικά φάρμακα Maleate Enalapril 20mg

Ταμπλέτες 5mg, 10mg, προφορικά φάρμακα Maleate Enalapril 20mg

Προϊόν: Ταμπλέτες Maleate Enalapril

Προδιαγραφή: 5mg, 10mg, 20mg

Πρότυπα: USP

Συσκευασία: 10/φουσκάλα

Περιγραφή:

Το Enalapril είναι ένα προφάρμακο που ανήκει στη angiotensin-μετατρέποντας κατηγορία ανασταλτικών παραγόντων του ενζυμικού (ACE) φαρμάκων. Μεταβολίζεται γρήγορα στο συκώτι στο enalaprilat μετά από την προφορική διοίκηση. Το Enalaprilat είναι ένας ισχυρός, ανταγωνιστικός ανασταλτικός παράγοντας του ACE, το ένζυμο αρμόδιο για τη μετατροπή angiotensin Ι (ATI) angiotensin ΙΙ (ATII). ATII ρυθμίζει τη πίεση του αίματος και είναι ένα συστατικό κλειδί του συστήματος το (RAAS) renin-angiotensin-aldosterone. Το Enalapril μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μεταχειριστεί την ουσιαστική ή renovascular υπέρταση και τη συμπτωματική συμφορητική συγκοπή καρδιάς.

Ένδειξη

Για την επεξεργασία της ουσιαστικής ή renovascular υπέρτασης και της συμπτωματικής συμφορητικής συγκοπής καρδιάς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο ή σε σχέση με με το diuretics thiazide.

Φαρμακοδυναμικές

Το Enalapril είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται γρήγορα από esterases συκωτιού στο enalaprilat μετά από την προφορική διοίκηση. Τοn Enalapril το ίδιο αναπτύσσει λίγη φαρμακολογική δραστηριότητα. Το Enalaprilat χαμηλώνει τη πίεση του αίματος με την προκλητική αντιμετωπιση της επίδρασης RAAS. RAAS είναι ένας ομοιοστατικός μηχανισμός για hemodynamics, νερού και ηλεκτρολυτών την ισορροπία. Κατά τη διάρκεια της συμπονετικής υποκίνησης ή όταν μειώνεται η νεφρική πίεση του αίματος ή η ροή αίματος, renin απελευθερώνεται από τα κοκκώδη κύτταρα των juxtaglomerular συσκευών στα νεφρά. Στο ρεύμα αίματος, renin διασπά το κυκλοφορώντας angiotensinogen σε ATI, το οποίο διασπιέται στη συνέχεια σε ATII από το ACE. Πίεση του αίματος αυξήσεων ATII που χρησιμοποιεί διάφορους μηχανισμούς. Κατ' αρχάς, υποκινεί την έκκριση aldosterone από τον επινεφρίδιο φλοιό. Aldosterone ταξιδεύει ακραίο μπερδεμένο tubule το (DCT) και συλλογή tubule των nephrons όπου αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού με την αύξηση του αριθμού καναλιών νατρίου και sodium-potassium ATPases στις μεμβράνες κυττάρων. Δεύτερον, ATII υποκινεί την έκκριση του vasopressin (επίσης γνωστού ως αντιδιουρητικό ορμόνη ή ADH) από το μεταγενέστερο βλεννογόνο αδένα. ADH υποκινεί την περαιτέρω επαναρρόφηση νερού από τα νεφρά μέσω της εισαγωγής aquaporin-2 καναλιών στην ακραία επιφάνεια των κυττάρων του DCT και της συλλογής tubules. Τρίτον, ATII αυξάνει τη πίεση του αίματος μέσω της άμεσης αρτηριακής αγγειοσυστολής. Υποκίνηση του τύπου - 1 δέκτης ATII στα αγγειακά ομαλά κύτταρα μυών οδηγεί σε έναν καταρράκτη των γεγονότων με συνέπεια myocyte τη συστολή και την αγγειοσυστολή. Εκτός από αυτά τα σημαντικά αποτελέσματα, ATII προκαλεί την απάντηση δίψας μέσω της υποκίνησης των υποθαλαμικών νευρώνων. Οι ανασταλτικοί παράγοντες ACE εμποδίζουν τη γρήγορη μετατροπή ATI σε ATII και αντιμετωπίζουν προκλητικά τις RAAS-προκληθείσες αυξήσεις στη πίεση του αίματος. Το ACE (επίσης γνωστό ως kininase ΙΙ) εμπλέκεται επίσης στην ενζυματική απενεργοποίηση του bradykinin, vasodilator. Η παρεμπόδιση της απενεργοποίησης του bradykinin αυξάνει bradykinin τα επίπεδα και μπορεί να στηρίξει τα αποτελέσματα του enalaprilat με την πρόκληση αυξανόμενου vasodilation και της μειωμένης πίεσης του αίματος.

Μηχανισμός της δράσης

Υπάρχουν δύο isoforms του ACE: το σωματικό isoform, το οποίο υπάρχει ως glycoprotein που αποτελείται από μια ενιαία polypeptide αλυσίδα 1277 και το ορχικό isoform, το οποίο έχει μια χαμηλότερη μοριακή μάζα και θεωρείται για να διαδραματίσει έναν ρόλο στην ωρίμανση σπέρματος και τη δέσμευση του σπέρματος στο oviduct επιθήλιο. Το σωματικό ACE έχει δύο λειτουργικά ενεργές περιοχές, Ν και Γ, οι οποίες προκύπτουν από το διαδοχικό διπλασιασμό γονιδίων. Αν και οι δύο περιοχές έχουν την υψηλή ομοιότητα ακολουθίας, διαδραματίζουν τους ευδιάκριτους φυσιολογικούς ρόλους. Η γ-περιοχή περιλαμβάνεται κυρίως στον κανονισμό πίεσης του αίματος ενώ η ν-περιοχή διαδραματίζει έναν ρόλο στην αιματοποιητικούς διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό βλαστικών κυττάρων. Οι ανασταλτικοί παράγοντες ACE δεσμεύουν και εμποδίζουν τη δραστηριότητα και των δύο περιοχών, αλλά αναπτύσσουν την πολύ μεγαλύτερη συγγένεια για και την ανασταλτική δραστηριότητα ενάντια στην γ-περιοχή. Το Enalaprilat, ο ενεργός μεταβολίτης αρχής του enalapril, ανταγωνίζεται με ATI για τη δέσμευση στο ACE και εμποδίζει και ενζυματικό proteolysis ATI σε ATII. Η μείωση των επιπέδων ATII στο σώμα μειώνει τη πίεση του αίματος με την παρεμπόδιση των pressor αποτελεσμάτων ATII όπως περιγράφονται στο τμήμα φαρμακολογίας ανωτέρω. Το Enalapril προκαλεί επίσης μια αύξηση renin πλάσματος στη δραστηριότητα που πιθανή λόγω μιας απώλειας ανατροφοδοτεί την παρεμπόδιση από ATII που μεσολαβεί στην απελευθέρωση renin ή/και την υποκίνηση των ανακλαστικών μηχανισμών μέσω baroreceptors. Η συγγένεια του Enalaprilat για το ACE είναι περίπου 200.000 φορές μεγαλύτερη από αυτή ATI και 300-1000 φορές μεγαλύτερη από αυτή enalapril.