Ταινία-ντυμένες ταμπλέτες ταμπλέτες θειικού άλατος υδρογόνου Clopidogrel, προφορικά φάρμακα 75mg

Ταινία-ντυμένες ταμπλέτες ταμπλέτες θειικού άλατος υδρογόνου Clopidogrel, προφορικά φάρμακα 75mg

Προϊόν: Ταμπλέτες θειικού άλατος υδρογόνου Clopidogrel

Προδιαγραφή: Ταινία-ντυμένες ταμπλέτες, 75mg

Πρότυπα: BP, USP

Συσκευασία: 7/φουσκάλα

Περιγραφή:

Bisulfate Clopidogrel είναι ένας ανασταλτικός παράγοντας της ADP-προκληθείσας συνάθροισης αιμοπεταλίων ενεργώντας από την άμεση παρεμπόδιση diphosphate το (ADP) αδενοσίνης που δεσμεύει στο δέκτη του και της επόμενης ADP-μεσολαβημένης ενεργοποίησης glycoprotein GPIIb/IIIa σύνθετο.

Οι ταμπλέτες Clopidogrel, USP 75 mg για την προφορική διοίκηση περιέχουν 97,875 mg bisulfate clopidogrel, το οποίο είναι ο τραπεζίτης ισοδύναμος 75 mg της βάσης clopidogrel.

Ενδείξεις και χρήση:

1. Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο

Οι ταμπλέτες Clopidogrel μπορούν να αντιμετωπιστούν με ή χωρίς τρόφιμα.

Για τους ασθενείς με την μη-ST-ανύψωση ACS (UA/NSTEMI), αρχίστε clopidogrel τις ταμπλέτες με μια ενιαία δόση φόρτωσης 300 mg στοματική και συνεχιστείτε έπειτα σε 75 mg μιά φορά καθημερινά. Αρχίστε τη aspirin (75 έως 325 mg μιά φορά καθημερινά) και συνεχιστείτε σε σχέση με με τις ταμπλέτες clopidogrel.

Για τους ασθενείς με STEMI, η συνιστώμενη δόση του clopidogrel είναι 75 mg μιά φορά καθημερινά προφορικά, που αντιμετωπίζεται σε σχέση με με τη aspirin (75 έως 325 mg μιά φορά καθημερινά), με ή χωρίς thrombolytics. Το Clopidogrel μπορεί να αρχίσει με ή χωρίς μια δόση φόρτωσης.

2. Πρόσφατο MI, πρόσφατο κτύπημα, ή καθιερωμένη περιφερειακή αρτηριακή ασθένεια

Η συνιστώμενη καθημερινή δόση του clopidogrel είναι 75 mg μιά φορά καθημερινά προφορικά, με ή χωρίς τρόφιμα.

4. CYP2C19 φτωχό Metabolizers

5. CYP2C19 η φτωχή θέση metabolizer συνδέεται με τη μειωμένη αντιαιμοπεταλική απάντηση στο clopidogrel. Αν και μια θεραπευτική αγωγή υψηλότερων δόσεων στα φτωχά metabolizers αυξάνει την αντιαιμοπεταλική απάντηση, μια κατάλληλη θεραπευτική αγωγή δόσεων για αυτόν τον ασθενή πληθυσμό δεν έχει καθιερωθεί.

6. Χρήση με τους ανασταλτικούς παράγοντες το (PPI) αντλιών πρωτονίων

Αποφύγετε omeprazole ή esomeprazole με το clopidogrel. Το Omeprazole και esomeprazole σημαντικά μειώνει την αντιαιμοπεταλική δραστηριότητα του clopidogrel. Όταν η συνακόλουθη διοίκηση ενός PPI απαιτείται, θεωρήστε άλλου όξινος-που μειώνει τον πράκτορα με ελάχιστο ή κανένα CYP2C19 ανασταλτική επίδραση στο σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη clopidogrel.

Φαρμακοδυναμικές

Δεδομένου ότι clopidogrel είναι ένα προφάρμακο, πρέπει να μεταβολιστεί από CYP450 τα ένζυμα για να παραγάγει τον ενεργό μεταβολίτη που εμποδίζει τη συνάθροιση αιμοπεταλίων. Αυτός ο ενεργός μεταβολίτης εμποδίζει επιλεκτικά diphosphate το (ADP) αδενοσίνης που δεσμεύει στο δέκτη αιμοπεταλίων του P2Y12 και στη συνέχεια τη ADP-μεσολαβημένη ενεργοποίηση της glycoprotein GPIIb/IIIa σύνθετης, με αυτόν τον τρόπο εμποδίζοντας συνάθροισης αιμοπεταλίων.

Μηχανισμός της δράσης

Ο ενεργός μεταβολίτης του clopidogrel αποτρέπει τη σύνδεση diphosphate το (ADP) αδενοσίνης στο δέκτη αιμοπεταλίων του, που εξασθενίζει τη ADP-μεσολαβημένη ενεργοποίηση glycoprotein GPIIb/IIIa σύνθετο. Προτείνεται ότι η παρεμπόδιση περιλαμβάνει μια ατέλεια στην κινητοποίηση από τις περιοχές αποθήκευσης των κόκκων αιμοπεταλίων στην εξωτερική μεμβράνη. ναρκώνει συγκεκριμένα και αμετάκλητα εμποδίζει την υποκατηγορία P2Y12 του δέκτη ADP, η οποία είναι σημαντική στη συνάθροιση των αιμοπεταλίων και τη διασύνδεση από την πρωτεϊνική φιβρίνη. Καμία άμεση παρέμβαση δεν εμφανίζεται με το δέκτη GPIIb/IIIa. Δεδομένου ότι glycoprotein GPIIb/IIIa σύνθετο είναι ο σημαντικότερος δέκτης για το ινωδογόνο, η εξασθενισμένη ενεργοποίησή της αποτρέπει το ινωδογόνο στα αιμοπετάλια και εμποδίζει τη συνάθροιση αιμοπεταλίων. Με το φράξιμο της ενίσχυσης της ενεργοποίησης αιμοπεταλίων από το απελευθερωμένο ADP, η συνάθροιση αιμοπεταλίων που προκαλείται από τους αγωνιστές εκτός από το ADP εμποδίζεται επίσης από τον ενεργό μεταβολίτη του clopidogrel.